随着审评制度的改革和药物的一致性评价，仿制药的开发成本越来越高，竞争越来越激烈，然而开发新药因投入高、风险大，不适合中国的大部分企业，因此，b（2）成为近年来越来越热的名词。本文重点分析了吸入、透皮和植入三大新型给药系统的市场、行业现状和发展趋势，抛砖引玉，望读者朋友沙中取金。
第一章吸入篇相较常规制剂，吸入剂的优点在于：1）吸入剂可以从肺部直接入血，起效快；2）局部给药，提高药物在靶器官的聚集，增加疗效的同时降低毒副作用；3）无首过效应，生物利用度高。截止目前，全球已经上百个吸入剂产品上市，按产品的设计进行区分，可大致分为干粉吸入剂（DPI），气雾剂（MDI），喷雾剂和吸入溶液。相较其它吸入剂，DPI是一种更为年轻的制剂，因其使用方便，相容性好，生产成本低，不会对大气造成影响的特点，DPI将会是未来吸入剂发展的主要方向。
市场方面，年~年是市场的高速增长期，平均增长率为8.99%，达亿美元。年以后，市场萎缩的趋势明显，年的销售额仅亿美元，主要原因是舒利迭（Seretide）、信必可（Pulmicort）、普米克（Symbicort）、内舒拿（Symbicort）和思力华（Spiriva）的销售额大幅下滑，而新一代产品大多在年以后才获批，对市场造成冲击力有限，市场处于青黄不接的状态。就市场格局来讲，GSK、BI和AZN三分天下，其中GSK的市场占有率最高，市场占有率长期维持在30%以上，其次是AZN和BI，它们的市场占有率也都维持在20%-25%之间，MSD则维持在5%左右，诺华是后起之秀，年市场占有率为2%。按作用机制区分，可将吸入剂划分五大类，分别为M受体阻断剂类、β2受体激动剂类，糖皮质激素类，M受体阻断剂+β2受体激动剂类和β2受体激动剂+糖皮质激素类。
M受体阻断剂类年，M受体阻断剂类吸入剂占总市场的17%，代表产品有异丙托溴铵（Atrovent）、噻托溴铵（Spiriva）、格隆溴铵（Seebri）和阿地溴铵（Bretaris）。四个产品中，除异丙托溴铵是吸入溶液外，其余都是DPI。市场方面，阿地溴铵和格隆溴铵刚上市，尚未对市场造成冲击，BI的噻托溴铵和异丙托溴铵仍是市场的霸主，塞托溴铵年的销售额为43亿美元，异丙托溴铵为4亿美元。国内方面，主要产品是Spiriva和Atrovent，BI并未公布二者的销售数据，思力华的仿制产品天晴速乐在年的销售额为1.44亿元。
β2受体激动剂类β2受体激动剂类吸入剂占年吸入剂市场的7%，代表产品为沙丁胺醇（Ventolin、Proair）、福莫特罗（Foradil）、沙美特罗（Serevent）、丙卡特罗（Meptin）和茚达特罗（Onbrez）。这些产品大多是MDI和spray，市场方面沙丁胺醇销售额最高，Ventolin（GSK）和Proair（TEVA）的销售额分别为6.7亿美元和4.8亿美元。这一类产品，国内有多家在售，而医院销售额不到3千万。
糖皮质激素类糖皮质激素类吸入剂的主要适应症是哮喘，年吸入剂市场占比20%，代表产品为布地奈德（Pulmicort），氟替卡松（Flovent、Flonase）和莫米松（Nasonex）。这一类产品的市场具有下降的趋势，从年的48.8亿美元将至年的43.2亿美元，销售额降幅达12%。产品中表现最好的是Flovent（GSK）、Pulmicort（AZN）和Nasonex（MSD），年的销售额分别为11.6，15.6和11.0亿美元。国内方面，市场被普米克“霸占”，年和年的销售额分别为20.8亿和30.7亿元。
β2受体激动剂+糖皮质激素类β2受体激动剂+糖皮质激素类吸入剂是市场占有率最大的一类，高达50%。代表产品为氟替卡松+沙美特罗（Seretide）、布地奈德+福莫特罗（Symbicort），莫米松+福莫特罗（Dulera）。其中GSK的Seretide和AZN的Symbicort都是重磅级产品，年的销售额分别为69.7亿美元和62.7亿美元。国内方面，因年的GSK行贿事件影响，舒利迭销售额爆降20%，销售额为14.1亿元，得此良机，AZN的信必可迅速占领市场，年和年的销售额分别为5.5亿元和7.9亿元。
M受体阻断剂+β2受体激动剂相较其他机制的吸入剂，M受体阻断剂+β2受体激动剂类吸入剂是较新的一类，还没有对市场造成很大的冲击，年市场占比2%。代表性产品有异丙托溴铵+沙丁胺醇（Combivent），格隆溴铵+茚达特罗（Ultibro），异丙托溴铵+福莫特罗（Berodual）阿迪溴铵+福莫特罗（Duaklir），乌美溴铵+维兰特罗（Anoro）。这些产品中，除BI的Combivent外，其余都是新上市产品，年Combivent的销售额为7.5亿美元。近期有7个这一类的产品上市，在Symbicort、Seretide、Pulmicort、Spiriva和Nasonex等重磅产品销售额骤降的情况下，它们将是吸入剂市场的救星。国内方面，仅有BI的Combivent销售，医院销售额约6千万。
其它吸入剂除以上五类产品外，还存在一些零星的产品如降钙素、胰岛素、乙酰半胱氨酸、扎那米韦、伊洛前列素、舒马坦、七氟烷和氨溴索等，在整个吸入剂市场中，占比约4%。
根据中华医学会的《慢性阻塞性肺疾病诊治指南（版）》和显示，我国40岁以上人群COPD的发病率高达8.2%，COPD在年以后将会是第三大死亡原因。哮喘方面，根据年的流行病调查显示，我国约有-万患者。按三分之一的就诊率和人均月支出元算，我国COPD和哮喘的潜在市场高达亿人民币。随着日益加剧的空气污染，COPD和哮喘的发病率具有明显的增加趋势，而吸入制剂作为COPD和哮喘的主要用药，市场前景十分广阔。
全球范围内，MDI产品占处方量的65%,DPI占30%,Nebulizers占5%，而国内却是Nebulizers占55%，DPI占40%，MDI占5%。医院吸入剂销售额约14.4亿元，占呼吸系统用药的60%。根据GSK、AZN和中国医药生物的官方数据，舒利迭、普米克、信必可和天晴速乐在年的总销售额为40.6亿元，年为55.8亿元，保守估计年我国的吸入剂市场在70-75亿之间，尽管如此，我国的吸入剂市场仅占世界的4%。近5年来，我国吸入剂市场平均增速都维持在20%以上，但国内企业年的市场占有率仅3%，因此对本土企业来讲，吸入剂市场还是一块处女地，有待我们去开采。
第二章透皮篇透皮给药系统（Transdermaldrugdeliverysystems,TDDS），是指药物以一定的速率通过皮肤，经毛细血管吸收进入体循环而产生疗效的一类给药系统。与传统给药系统相比，透皮给药制剂的优势在于：1）药物免受肠胃影响，避免首过效应，2）给药方便、患者顺应性好，3）具有缓释作用。自从年第一个透皮吸收制剂TransdermScop上市以来,目前已有数十种药物的透皮给药制剂上市。年-年间，FDA一共批准32个b（2）透皮制剂，并且近年来，批准数量有明显增加的趋势。-年间，TDDS市场平均增长率高达12%，远超过行业的平均水平。年全球的TDDS产品销售总额达亿美元，预计年可达亿美元。
MohrusMohrus是一种含酮诺芬的贴膏，用于类风湿性关节炎，变形性关节炎，肩周炎，腰痛，肌肉痛，椎间盘症。Mohrus是使用DermaLight透皮技术制备的一种贴膏，除了DermaLight，日本久光制药还相继开发了TransDermaSal、凝胶贴剂技术等透皮技术。Mohrus是久光最畅销的产品，销售额峰值达11亿美元。
ExelonExelon是诺华为延长卡巴拉汀的生命周期开发的一种透皮贴剂，Exelon透皮贴于年获得FDA批准，用于中重度AD的治疗。Exelon透皮贴是继美金刚之后唯一获批用于中重度AD的产品。Exelon贴膏可持续24小时释放药物，相较普通的卡巴拉汀胶囊，大幅改善了AD患者的顺应性。Exelon销售额峰值超过10亿美元，是AD领域的三驾马车之一。
Exelon贴膏示意图
DuragesicDuragesic是一种含芬太尼的透皮贴剂，由杨森开发，于年获得FDA批准上市。Duragesic作为一种阿片类止痛药，其最大的优势在于定位释放，防止滥用。Duragesic是透皮贴剂中最畅销的品种之一，年销售额达16.3亿美元，目前芬太尼贴膏已经有多家仿制药上市，包括迈兰、艾尔建、马林科罗特、史达德都有相关的产品，年销售总额约7亿美元。
因为TDDS独特释药机制，在顺应性极差的精神病领域、儿科领域具有得天独厚的优势，比如AD、PD、ADHD、小儿发热、精神分裂症等等。此外，因为TDDS没有首过效应、以及局部缓慢释放等特征，很多止痛药、抗炎药做成TDDS是不二的选择。近年来，由于生物膜促渗技术的迅速发展，使得曾经认为不可能透过皮肤的“大分子”制备TDDS成为可能，TDDS已成为多肽药物非注射给药的研发策略之一。随着技术和材料的不断发展，大约30%的口服药物都具有改TDDS的潜力，随着TDDS产品的大量出现，TDDS的研发也会受到越来越多的人
本文编辑：佚名
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